Оглавление
Скачать 4.25 Mb.
|
«Избранные» для применения в психосоматической практике антидепрессанты 1. Сертралин (Стимулотон®) Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой. Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит соответственно 50 или 100 мг активного вещества - сертралина в форме сертралина гидрохлорида. Механизм действия. Сертралин - селективный ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ). Он оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах сертралин блокирует захват серотонина тромбоцитами человека. Он не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Сертралин не обладает сродством к мускариновым (холинергическим), серотонинергическим, допаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, ГАМК - или бензодиазепиновым рецепторам. Антидепрессивный эффект отмечается к концу второй недели регулярного приема сертралина, тогда как максимальный эффект достигается только через 6 недель. В отличие от трициклических антидепрессантов, при назначении сертралина не происходит увеличения массы тела. Сертралин не вызывает психической или физической лекарственной зависимости. Фармакокинетика Всасывание сертралина из желудочно-кишечного тракта значительное, но происходит медленно. Максимум концентрации в плазме крови достигается через 4,5-8,4 часа после приема препарата внутрь. Равновесная концентрация сертралина в плазме крови достигается в пределах недели при однократном ежедневном приёме. Биодоступность во время приёма пищи повышается на 25%, при этом время достижения максимальной концентрации укорачивается. Распределение. Общее связывание сертралина с белками плазмы составляет 98%. Объем распределения >20 л/кг. Метаболизм и выведение. Сертралин подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень, подвергаясь N-деметилированию. Его основной метаболит - N-десметилсертралин менее активен по сравнению с исходным соединением. Метаболиты выделяются с мочой и калом в равных количествах. Около 0,2% сертралина выводится почками в неизмененном виде. Время полувыведения препарата составляет 22-36 часов и не зависит от возраста или пола. Для N-десметилсертралина этот показатель составляет 62-104 часа. Время полувыведения сертралина и площадь под кривой концентрации в плазме крови (AUC) увеличиваются при нарушении функции печени. Независимо от выраженности почечной недостаточности фармакокинетика сертралина при его постоянном применении не изменяется. Сертралин проникает в грудное молоко. Данных о его способности проходить через гемато-плацентарный барьер нет. Сертралин не диализируется. Показания к применению Депрессии различной этиологии (лечение и профилактика), Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР) Панические расстройства (с агарофобией или без). Посттравматические стрессовые расстройства (ПТСР). Противопоказания Повышенная чувствительность к активному веществу или другим ингредиентам, входящим в состав препарата, совместное применение сертралина и ингибиторов МАО (смотри раздел «Особые указания» и «Взаимодействие»), совместное применение сертралина с триптофаном или фенфлурамином нестабильная эпилепсия, детский возраст до 6 лет; беременность и период лактации (см. «Особые указания»). С осторожностью: органические заболевания головного мозга (в т.ч. задержка умственного развития), маниакальные состояния, эпилепсия, печеночная и/или почечная недостаточность, снижение массы тела, у детей старше 6 лет. Способ применения и дозы Депрессии и ОКР Взрослые Начальная доза составляет 50 мг Стимулотона один раз в день, утром или вечером. Дневную дозу можно постепенно, не раньше, чем через неделю увеличить с 50 мг, до максимальной ежедневной дозы в 200 мг. У больных с обсессивно-компульсивными расстройствами для достижения хорошего результата может потребоваться 8-12 недель. Минимальная доза, обеспечивающая лечебное действие, сохраняется в дальнейшем как поддерживающая. Панические расстройства и ПТСР Начальная доза составляет 25 мг Стимулатона один раз в день, утром или вечером. Через неделю врач может увеличить дозу до 50 мг сертралина один раз в день, а затем постепенно, не раньше, чем через неделю, дневную дозу можно постепенно увеличить с 50 мг до максимальной ежедневной дозы в 200 мг. Удовлетворительный терапевтический результат достигается обычно через 7 дней от начала лечения. Однако для достижения полного терапевтического эффекта требуется регулярный приём препарата в течение 2-4 недель. Дети с ОКР Для детей от 6 до 12 лет начальная доза составляет 25 мг сертралина один раз в день, утром или вечером. Через неделю, можно увеличить дозу до 50мг один раз в день. Для детей от 12 до 17 лет начальная доза составляет 50 мг один раз в день, утром или вечером. Дневную дозу можно постепенно, не раньше, чем через неделю увеличить с 50 мг, до максимальной ежедневной дозы в 200 мг. Чтобы избежать передозировки, следует принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми, и при увеличении дозы более 50 мг/сут необходимо тщательное наблюдение за этой категорией больных и при первых признаках передозировки отменить препарат. У пожилых больных не возникает необходимости в специальном подборе дозы. Больные с нарушениями функции печени требуют особого внимания при лечении сертралином. При тяжелом расстройстве функции печени дозу препарата следует уменьшить или же увеличить интервалы между приёмами. У больных с нарушениями функции почек специально подбирать дозу не требуется (см. «Особыеуказания»). Побочное действие Сухость во рту, повышенное потоотделение, сонливость, головная боль, головокружение, тремор, бессонница, тревога, ажитация, гипомания, мания, снижение аппетита (редко - повышение), вплоть до анорексии, диспепсические расстройства (метеоризм, тошнота, рвота, понос), боль в животе, снижение массы тела, нарушения походки. Возможны также слабость, покраснение кожи, нарушения зрения, расстройства эякуляции, снижение либидо. Во время лечения сертралином были отмечены экстрапирамидные расстройства, дискинезии, тремор, судороги, нарушения менструального цикла, гиперпролактинемия, галакторея, кожная сыпь, изредка мультиформная эритема. Двигательные нарушения чаще отмечались у больных с указаниями на их наличие в анамнезе или при сопутствующем применении антипсихотических средств. При прекращении лечения сертралином описаны редкие случаи синдрома отмены. Могут появляться парестезии, гипостезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивные реакции, психомоторное возбуждение, беспокойство или симптомы психоза, которые невозможно отличить от симптомов основного заболевания. Данные лабораторных анализов: редко - в 0,8% наблюдений, при длительном применении возникает асимптоматическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови. Отмена препарата в этом случае приводит к нормализации активности ферментов. Во время лечения сертралином может возникать транзиторная гипонатриемия. Это чаще развивается у пожилых больных, а также при приеме диуретиков или ряда других препаратов. Подобный побочный эффект связывают с синдромом неадекватной секреции антидиуретического гормона. Передозировка Тяжелых симптомов при передозировке сертралина не выявлено даже при назначении препарата в больших дозах. Однако при одновременном введении с другими препаратами или этанолом может возникать тяжелое отравление. Передозировка может вызвать серотониновый синдром с тошнотой, рвотой, сонливостью, тахикардией, ажитацией, головокружением, психомоторным возбуждением, диареей, повышенным потоотделением, миоклонусом и гиперрефлексией. Лечение: специфических антидотов нет. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за жизненно важными функциями организма. Вызывать рвоту не рекомендуется. Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой объем распределения, в связи с этим усиление диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови может оказаться безрезультатным. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО). Отмечаются тяжелые осложнения при одновременном применении сертралина и ИМАО (включая избирательно действующие (селегилин) ИМАО и с обратимым типом действия (моклобемид). Возможно развитие серотонинового синдрома. Аналогичные осложнения, иногда со смертельным исходом, возникают при назначении ИМАО на фоне лечения антидепрессантами, угнетающими нейрональный захват моноаминов или сразу после их отмены. При одновременном применении избирательных ингибиторов обратного нейроналъного захвата серотонина и ИМАО возникают: гипертермия, ригидность, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому. Лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему и этанол. Комбинированное применение сертралина и веществ, угнетающих центральную нервную систему, требует пристального внимания, а также запрещено употребление спиртных напитков во время лечения сертралином. Производные кумарина - при их совместном назначении с сертралином отмечается значительное увеличение протромбинового времени - в этих случаях рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения сертралином и после его отмены. Фармакокинетическое взаимодействие Сертралин связывается с белками плазмы крови. Поэтому необходимо учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, связывающимися с белками (например: диазепамом, толбутамидом и варфарином). Циметидин: одновременное применение в значительной степени снижает клиренс сертралина. Лекарственные средства, метаболизируемые изоэнзимом 2D6 цитохрома Р450: длительное лечение сертралином в дозе 50 мг в сутки сопровождается увеличением концентрации дезипрамина. Лекарственные средства, метаболизируемые другими ферментными системами цитохрома Р450. Эксперименты по изучению взаимодействия in vitro показали, что осуществляемое изоэнзимом CYP 3АЗ/4 бетагидроксилирование эндогенного кортизола, а также метаболизм карбама-зепина и терфенадина при длительном назначении сертралина в дозе 200 мг в сутки не изменяются. Концентрация в плазме крови толбутамида, фенитоина и варфарина при длительном назначении сертралина в той же дозе также не изменяется. Таким образом, можно сделать заключение, что сертралин не угнетает изоэнзим CYP 2C9. Сертралин не влияет на концентрацию диазепама в сыворотке крови, что говорит об отсутствии ингибирования изоэнзима СНЗ 2С19. По данным исследований in vitro сертралин практически не влияет или минимально угнетает изоэнзим CYP 1А2. Литий. Фармакокинетика лития не изменяется при сопутствующем введении сертралина. Однако, тремор наблюдается чаще при их совместном применении. Также как и назначение других избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина, совместное применение сертралина с лекарственными средствами, влияющими на серотонинергическую передачу (например, с литием), требует повышенной осторожности. Препараты, влияющие на серотонинергическую передачу. При замене одного ингибитора нейронального захвата серотонина на другой нет необходимости в «периоде отмывания». Однако требуется соблюдать осторожность при изменениях курса лечения. Следует избегать совместного назначения триптофана или фенфлурамина с сертралином. Индукция микросомальных ферментов печени. Сертралин вызывает минимальную индукцию ферментов печени. Одновременное назначение сертралина и антипирина в дозе 200 мг приводит к достоверному уменьшению периода полувыведения антипирина, хотя возникает это всего в 5% наблюдений. Атенолол: при совместном введении сертралин не изменяет его β-адреноблокирующее действие. Глибенкламид и дигоксин: при введении сертралина в суточной дозе 200 мг лекарственного взаимодействия с этими препаратами не вьивлено. Особые указания Сертралин не следует назначать совместно с ИМАО, а также в течение 14 дней после прекращения лечения ИМАО. Аналогично после отмены сертралина в течение 14 дней не назначают ИМАО. Необходимо отметить, что у больных, подвергающихся электросудорожной терапии, достаточный опыт применения сертралина отсутствует. Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен. Больные, страдающие депрессией, являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта за больными следует установить постоянное медицинское наблюдение. Беременность и грудное вскармливание: Контролируемых результатов применения сертралина у беременных женщин нет, поэтому назначать им препарат стоит только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Женщинам репродуктивного возраста, которым предполагается назначить сертралин, следует рекомендовать воспользоваться эффективными контрацептивными средствами. Сертралин обнаруживается в грудном молоке, в связи с чем лечение этим препаратом во время грудного вскармливания не рекомендуется. Достоверных данных о безопасности его применения в этом случае нет. Если же лечение все же необходимо, то кормление грудью лучше прекратить. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: Назначение,сертралина, как правило, не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими препаратами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время лечения сертралином управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском не рекомендуется. Форма выпуска Таблетки покрытые оболочкой 50 мг. По 10 таблеток в блистере. 1, 2 или 3 блистера упакованы в картонную пачку вместе с инструкцией по применению. Таблетки покрытые оболочкой 100 мг. По 14 таблеток в блистере. 1 или 2 блистера упакованы в картонную пачку вместе с инструкцией по применению. 2. Венлафаксин (Эффексор, Фенетиламин, Венлафаксин-гидрохлорид, Эфектин, Эфектин Депо, Efectin, Efectin Depot). Антидепрессант. Ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина, в незначительной степени ингибирует обратный захват допамина. Механизм действия обусловлен способностью препарата потенцировать передачу нервных импульсов в ЦНС. Фармакокинетика: Всасывание и распределение. После однократного приема Эфектина Депо Cmax венлафаксина и его активного метаболита достигаются в течение 5.5 и 9 ч соответственно. Прием препарата с пищей не оказывает влияния на абсорбцию и биотрансформацию венлафаксина. Связывание с белками плазмы венлафаксина и его метаболита составляет 27% и 30% соответственно. Метаболизм и выведение Венлафаксин под действием P450 CYP2D6 в значительной степени биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита О-десметилвенлафаксина. Венлафаксин и его метаболиты выводятся преимущественно почками. Приблизительно 87% дозы в течение 48 ч выводится с мочой, 5% - в неизмененном виде, 29% - в виде неконъюгированного О-десметилвенлафаксина, 26% -в виде конъюгированного О-десметилвенлафаксина и 27%- в виде других метаболитов. Фармакокинетика в особых клинических случаях. Возраст и пол пациентов не оказывают влияния на фармакокинетические параметры препарата. У пациентов с нарушениями функции печени (c циррозом в стадии компенсации) отмечалось снижение метаболизма венлафаксина и выведения его активного метаболита, что приводило к повышению их концентрации в плазме крови. У пациентов с умеренно выраженными или тяжелыми нарушениями функции почек отмечалось снижение клиренса и увеличение T1/2 венлафаксина и О-десметилвенлафаксина. Снижение общего клиренса было более выражено у пациентов с клиренсом эндогенного креатинина ниже 30 мл/мин. Показания к применению. Лечение депрессий с сопутствующей тревогой, а также профилактика рецидивов, в т.ч. при рекуррентном депрессивном расстройстве (в стационаре или в амбулаторных условиях). Побочные действия. Критерии оценки частоты развития побочных эффектов: часто - более 1%, иногда - от 0.1 до 1%, редко - от 0.01% до 0.1%; очень редко - менее 0.01%. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - артериальная гипертензия, приливы; иногда - артериальная гипотензия, постуральная гипотензия, обмороки, тахикардия; очень редко - изменение интервала QT, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия (включая мерцание желудочков). Со стороны пищеварительной системы: часто - снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту; иногда - скрежетание зубами во сне (бруксизм), изменение вкусовых ощущений; изменение показателей функциональных печеночных проб, гепатит. Со стороны системы кроветворения: иногда - экхимозы, кровотечения из слизистых оболочек; редко - тромбоцитопения, увеличение времени кровотечения. С неустановленной частотой встречаются агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения. Со стороны обмена веществ: часто - повышение уровня холестерина в плазме крови (особенно при длительном применении или при применении в более высоких дозах), снижение массы тела; иногда - гипонатриемия, повышение массы тела; редко - синдром неадекватной секреции АДГ. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - астения, слабость, кошмарные сновидения, снижение либидо, головокружение, повышенный тонус мышц, бессонница, повышенная возбудимость, парестезии, седативный эффект, тремор, нарушения аккомодации, мидриаз, нарушения зрения; иногда - апатия, галлюцинации, миоклонус; редко - судороги, маниакальное состояние, злокачественный нейролептический синдром, серотонинергический синдром. Со стороны мочеполовой системы: часто - нарушение эякуляции, нарушение оргазма, аноргазмия, нарушение эрекции, нарушение мочеиспускания (у мужчин), иногда - меноррагия, нарушения оргазма, задержка мочи (у женщин). Дерматологические реакции: иногда - сыпь, алопеция, фотосенсибилизация. Аллергические реакции: очень редко - анафилактические реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона. Прочие: часто - зевота, повышенное потоотделение. Противопоказания – одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены; – беременность; – лактация (грудное вскармливание); – детский и подростковый возраст до 18 лет; – повышенная чувствительность к препарату. Терапию Эфектином Депо необходимо прекратить не менее чем за 7 дней до начала применения ингибиторов МАО. Беременность и лактация: Препарат противопоказан к применению при беременности, т.к. клинические данные, подтверждающие безопасность его применения, отсутствуют. При необходимости назначения Эфектина Депо в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. венлафаксин и его активный метаболит выделяются с грудным молоком. Если препарат применяли непосредственно перед родами, необходимо учитывать возможность развития симптомов отмены препарата у новорожденного. Особые указания: С осторожностью следует назначать препарат пациентам с недавно перенесенным инфарктом миокарда или с нестабильной стенокардией. В период применения Эфектина Депо требуется контроль АД, т.к. в некоторых случаях наблюдается дозозависимое повышение АД. С осторожностью назначают препарат пациентам с судорогами в анамнезе. С осторожностью назначают Эфектин Депо пациентам, у которых повышение ЧСС может ухудшить состояние больного, т.к. при использовании высоких доз возможно повышение ЧСС. С осторожностью и под тщательным медицинским контролем Эфектин Депо назначают пациентам с повышенным внутриглазным давлением или с риском развития острого приступа закрытоугольной глаукомы, т.к. венлафаксин может вызывать мидриаз. У небольшого числа пациентов с нарушениями настроения, получающих антидепрессанты (в т.ч. Эфектин Депо), может возникать мания или гипомания. С осторожностью назначают препарат пациентам с маниакальным состоянием в анамнезе. На фоне применения Эфектина Депо может развиться гипонатриемия или синдром неадекватной секреции АДГ (особенно у пациентов с гиповолемией, в т.ч. у лиц пожилого возраста или принимающих диуретики). С осторожностью следует назначать Эфектин Депо пациентам с повышенной кровоточивостью кожных покровов и слизистых оболочек. В ходе клинических испытаний не было отмечено признаков привыкания, развития толерантности или необходимости в увеличении дозы препарата с течением времени. При резком прекращении приема препарата, при снижении дозы или в некоторых случаях при постепенной отмене возможно возникновение следующих симптомов: гипомания, тревога, тревожное возбуждение, повышенная нервная возбудимость, спутанность сознания, бессонница, нарушения сна, повышенная утомляемость, сонливость, парестезии, головокружение, головная боль, повышенное потоотделение, сухость во рту, анорексия, диарея, тошнота, рвота. Большинство из этих реакций выражены незначительно и не требуют лечения. При лечении пациентов с депрессией всегда следует учитывать риск попытки суицида. Чтобы уменьшить вероятность передозировки, пациентам в начале терапии необходимо выдавать на руки минимальное количество препарата. Специальных рекомендаций по применению препарата Эфектин Депо у лиц пожилого возраста нет. На фоне применения Эфектина Депо не следует употреблять алкоголь. Использование в педиатрии. Препарат противопоказан к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет из-за недостаточных клинических данных об эффективности и безопасности его применения у пациентов этой возрастной группы. Злоупотребление и зависимость. В ходе клинических испытаний не было выявлено признаков привыкания, развития толерантности или увеличения дозы с течением времени. В исследованиях in vitro было показано, что венлафаксин практически не обладает сродством к опиоидным и бензодиазепиновым рецепторам, а также к рецепторам фенциклидина или N-метил-D-альфа-аминоянтарной кислоты. В исследованиях на лабораторных животных (грызунах) венлафаксин не оказывал стимулирующего действия на ЦНС. В исследованиях на приматах не получено данных, подтверждающих клинически значимое возбуждающее или угнетающее ЦНС действие. Влияние на способность к вождению автомобилем и управлению механизмами. Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат. Передозировка: Симптомы: изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножек пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая и желудочковая тахикардия, брадикардия, артериальная гипотензия, головокружение, нарушения сознания различной степени тяжести, судороги, вплоть до летального исхода. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, контроль функций сердечно-сосудистой системы и других жизненно важных органов. Специфического антидота нет. Эффективность применения форсированного диуреза, диализа, гемоперфузии, обменного переливания крови не доказана. В ходе постмаркетинговых исследований препарата Эфектин Депо передозировка в основном отмечалась на фоне употребления алкоголя и/или других лекарственных средств. Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие тяжелых побочных реакций (тремор, миоклонус, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, покраснение, головокружение, гипертермия и симптомы, сходные с ЗНС, судороги, вплоть до летального исхода). Такая комбинация противопоказана. При одновременном применении Эфектин Депо усиливает антикоагуляционный эффект варфарина. При одновременном применении не выявлено взаимодействия между диазепамом и его активным метаболитом-десметилдиазепамом и венлафаксином или О-десметилвенлафаксином. Фармакокинетическое взаимодействие При одновременном применении Эфектина Депо с галоперидолом было выявлено снижение общего клиренса венлафаксина на 42%, увеличение AUC на 70% и повышение Cmax на 88%, при этом T1/2 не менялся. При одновременном применении с Эфектином Депо циметидин ингибирует метаболизм венлафаксина при "первом прохождении" через печень, но не влияет на фармакокинетические процессы О-десметилвенлафаксина, при этом в большинстве случаев происходит лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и О-десметилвенлафаксина (более выраженное при нарушениях функции печени и у лиц пожилого возраста). При одновременном применении венлафаксин не влияет на фармакокинетические процессы имипрамина и 2-ОН-имипрамина, но возрастает AUC, Cmax, Cmin дезипрамина приблизительно на 35%, а AUC 2-ОН-дезипрамина возрастает в 2.5-4.5 раза, при этом имипрамин не влияет на фармакокинетические показатели венлафаксина и О-десметилвенлафаксина. При одновременном применении Эфектин Депо повышает AUC рисперидона на 32%, но не влияет на суммарный фармакокинетический профиль активных компонентов (рисперидон и 9-гидроксирисперидон). При одновременном применении Эфектина Депо и индинавира выявлено снижение AUC индинавира на 28% и снижение Cmax индинавира на 36%. Индинавир при этом не оказывает влияния на фармакокинетические параметры венлафаксина и О-десметилвенлафаксина. Одновременное применение препаратов лития не влияет на показатели фармакокинетики венлафаксина и О-десметилвенлафаксина в равновесном состоянии, а венлафаксин не влияет на фармакокинетические параметры лития. Венлафаксин не влияет на фармакокинетические параметры лекарственных средств с высокой степенью связывания с белками плазмы. Венлафаксин является слабым ингибитором ферментов системы CYP 2D6, и не ингибирует CYP 3A4, CYP 1A2 и CYP 2C9 in vitro. В условиях in vivo это подтвердилось при исследованиях с алпразоламом, кофеином, карбамазепином и диазепамом. Форма выпуска: Таблетки (блистеры) 37.5 мг, 75 мг. 3. Тианептин (Коаксил). Таб., покр. оболочкой, 12.5 мг: 30 шт. Фармакологическое действие. Антидепрессант из группы трициклических производных. Механизм действия Коаксила связывают с повышением обратного нейронального захвата серотонина нейронами коры головного мозга и гиппокампа. Повышает спонтанную активность пирамидальных клеток и увеличивает скорость их восстановления после функционального подавления. По характеру действия на нарушения настроения занимает промежуточное положение между седативными и стимулирующими антидепрессантами. При применении Коаксила отмечается уменьшение соматических симптомов (в частности, болей в эпигастральной области, тошноты, головокружения, головной боли, сердцебиения, ощущения жара, болей в мышцах). Коаксил нормализует поведение и положительно воздействует на нарушения характера у пациентов с хроническим алкоголизмом в период абстиненции. Препарат не оказывает отрицательного влияния на память, сон и способность к концентрации внимания, не влияет на функции сердечно-сосудистой системы. Не обладает антихолинергическим действием, не вызывает привыкания. Показания – лечение депрессивных состояний. Режим дозирования. Назначают по 12.5 мг 3 раза/сут (утром, днем и вечером) перед едой. Пациентам старше 70 лет, а также больным с почечной недостаточностью следует снизить суточную дозу до 25 мг (2 таб.). Для больных хроническим алкоголизмом с циррозом печени или без него изменения режима дозирования не требуется. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастрии и в животе, сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры, метеоризм. Со стороны ЦНС: нарушения сна, сонливость, кошмарные сновидения, астения, головокружение, головная боль, обморок, тремор, чувство жара. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, экстрасистолия, загрудинные боли. Со стороны дыхательной системы: дискомфорт при дыхании, ощущение «комка в горле». Прочие: мышечные боли, боли в пояснице. Побочные эффекты возникают редко и носят быстропроходящий характер. Противопоказания. Одновременное применение ингибиторов МАО; детский и подростковый возраст до 15 лет. Беременность и лактация. Следует избегать применения Коаксила при беременности, поскольку клинических данных о безопасности его применения у этой категории пациентов не имеется. Трициклические антидепрессанты выделяются с грудным молоком, поэтому в течение всего периода лечения грудное вскармливание не рекомендуется. Особые указания. Поскольку для депрессивных состояний характерно наличие риска суицидальных попыток, больные должны находиться под постоянным контролем, особенно в начале лечения. В случае необходимости применения общей анестезии необходимо предупредить анестезиолога-реаниматолога о том, что пациент принимает Коаксил. Лечение препаратом следует отменить за 24 или 48 ч до операции. В случае оказания неотложной хирургической помощи операция может быть проведена без предварительной отмены препарата, но под строгим медицинским контролем во время операции. При прекращении лечения рекомендуется постепенно снижать дозу препарата в течение 7-14 дней. При замене терапии ингибиторами МАО на лечение Коаксилом необходимо соблюдать между курсами лечения перерыв в 2 недели. При замене Коаксила на препараты - ингибиторы МАО достаточно 24-часового перерыва. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами У некоторых больных может наблюдаться снижение концентрации внимания. Пациентам, принимающим Коаксил, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций. Передозировка. Лечение: во всех случаях передозировки следует приостановить лечение Коаксилом и внимательно наблюдать за состоянием больного (контроль функции сердца, легких, почек, состояния метаболизма). При необходимости следует сделать промывание желудка и провести симптоматическую терапию (в частности, ИВЛ, а также коррекцию нарушений функции почек и нарушений общего метаболизма). Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении Коаксила с ингибиторами МАО существует опасность развития коллапса или внезапной артериальной гипертензии, гипертермии, судорог; не исключена возможность летального исхода (данные препараты не применяют одновременно). Препарат отпускается по рецепту. 4. Пирлиндол (Пиразидол, Нормазидол®). Антидепрессант. Лекарственная форма: таблетки 25, 50 мг № 50. Фармакологическое действие: Антидепрессивное средство. Особенность действия - сочетание тимолептического эффекта с регулирующим влиянием на ЦНС (активирующее действие у больных с апатическими депрессиями и седативное действие у больных с ажитированным состоянием). Избирательно ингибирует МАО типа А (кратковременно и полностью обратимо); блокирует дезаминирование серотонина, в меньшей степени - норэпинефрина и тирамина; частично подавляет обратный захват моноаминов. Активирует процессы синаптической передачи в ЦНС. Ослабляет депрессивные эффекты резерпина, усиливает эффекты предшественника норэпинефрина - диоксифенилаланина (L-дофа), стимулирует адренергические структуры; усиливает эффекты предшественника серотонина 5-окситриптофана (стимулирует серотонинергические структуры).Хорошая переносимость позволяет назначать Нормазидол пациентам с сопутствующими соматическими заболеваниями. В отличие от трициклических антидепрессантов, не обладает антихолинергическим действием. Оказывает ноотропное действие, улучшает познавательные (когнитивные) функции. Показания: Депрессия (психомоторная заторможенность, тревожно-бредовое состояние; анестетическая, ипохондрическая, неврозоподобная симптоматика). Абстинентный алкогольный синдром. Болезнь Альцгеймера (в составе комплексной терапии), биполярное аффективное расстройство (Маниакально-депрессивный психоз), шизофрения (инволюционный психоз, аффективно-депрессивные расстройства). Противопоказания: Гиперчувствительность, острый гепатит, заболевания крови. Побочные действия: Переносимость Нормазидола хорошая. Изредка может наблюдаться сухость во рту, повышенное потоотделение, тремор рук, тахикардия, тошнота, головокружение, аллергические реакции. Особые указания: После применения ингибиторов МАО терапию начинают не ранее чем через 14 дней. Отсутствие холиноблокирующего действия позволяет использовать у больных закрытоугольной глаукомой и гипертрофией предстательной железы. Взаимодействие: Нельзя назначать Нормазидол одновременно с другими препаратами-ингибиторами МАО (фуразолидоном, прокарбазином, селегилином) Несовместим с антидепрессантами, ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином, селегилином. Повышает эффективность эпинефрина (в связи с ингибированием МАО). Совместим с антипсихотическими ЛС, анксиолитиками Способ применения и дозы: Внутрь, 50-75 мг/сут 2 раза в день, постепенно увеличивая дозу на 25-50 до 150-300 мг/сут; максимальная суточная доза - 400 мг. После достижения терапевтического эффекта лечение продолжают в течение 2-4 нед, затем дозу постепенно уменьшают. |
Похожие:
 | Заявка на предоставление постоянных пропусков, пропусков на машину,обслуживающего персонала уборку стенда. 11 | | Проверка тормозного оборудования при смене бригад без отцепки локомотива от состава. 359 |
| Если платежное поручение в статусе Отказано абс. Как можно посмотреть причину отказа? 10 | | Если платежное поручение в статусе Отказано абс. Как можно посмотреть причину отказа? 10 |
 | Виды, критерии и условия участия, приостановления и прекращения участия в платежной системе 11 | | Общие выводы по проведению конференции и круглых столов, организованных в рамках мероприятия «Дни карьеры-2015» в нгу |
| Услуга «Запись в первый класс» предоставляется в электронном виде через портал государственных услуг Московской области | | Услуга «Запись в первый класс» предоставляется в электронном виде через портал государственных услуг Московской области |
| Как правило они появляются из-за неоформленных вовремя документов поступления товаров или из-за пересортицы. Необходимо выяснить,... | | Начало работы, загрузка сотрудников из пп «Федеральный регистр медицинских работников» 3 |